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頭孢呋辛酯是第二代頭孢菌素，對革蘭氏陽性菌有很好的抗菌作用，對革蘭氏陰性菌相對效果較差，但對腸桿菌科能產生β-內酰胺酶的細菌有效，因其對β-內酰胺酶穩定，能與青霉素結合酶結合，通過抑制細菌壁合成來殺死細菌。其抗菌譜較窄，對革蘭氏陽性菌里的金色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的效果與第一代頭孢菌素相似，可能相對略差。對于革蘭氏陰性菌，如大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌，都有一定殺菌作用，但不如第三代頭孢。 對醫院篩選出的部分致病較強的細菌作用較差，如糞腸球菌、耐甲氧西林、金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌，沒有治療效果，一般只用于治療敏感菌導致的感染。該藥可以用于呼吸系統感染，如咽炎、急慢性支氣管炎、支氣管擴張合并感染情況，細菌性肺炎、肺膿腫也可以使用。頭孢呋辛酯還可以治療泌尿生殖系感染，如腎盂、腎炎、膀胱炎，沒有癥狀的菌尿癥或單純性淋病。