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口服的麻醉藥物較少，包括口服的芬太尼、利多卡因，但也并非真正的口服麻醉藥。國外的芬太尼棒棒糖，主要是經過口腔黏膜吸收，而口服的利多卡因，主要用于無痛胃腸鏡檢查時，麻痹喉咽部的神經末梢。實際上述藥物，經口服進入胃腸道以后，吸收入血的濃度較低，難以產生產全身的麻醉作用。所以真正有效的麻醉藥物，都是通過靜脈給予和肌肉注射，直接進入血液循環，尤其是鎮靜藥物、鎮痛藥物、肌松藥物，多數都是通過靜脈輸液，經過血液循環到達全身。尤其鎮靜藥物到達大腦的覺醒區域，可以產生全麻的麻醉作用。所以口服麻醉藥物，實際較為少見，也需要在醫生的指導下，如果是完成手術，尤其要麻醉醫生的合理用藥，保證病人的安全。