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甲硫酸新斯的明屬于膽堿酯酶抑制劑，能夠拮抗膽堿酯酶，減少乙酰膽堿的降解，對骨骼肌具有明顯的選擇性，能夠興奮骨骼肌、改善肌肉松弛的狀況。新斯的明對腺體和支氣管的作用比較弱，對于中樞神經系統的作用也較弱。在臨床上，甲硫酸新斯的明可以用于改善患者肌肉松弛的狀況，可以用于對抗麻醉手術后的肌肉松弛狀態，也可以用于重癥肌無力的治療、手術后腸脹氣的改善、尿潴留的患者。此藥在臨床上一般使用注射劑，起效時間非常快，但作用維持的時間較短。