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鹽酸西替利嗪膠囊具有抗過敏作用，主要的有效成分是西替利嗪，屬于抗組胺藥，其抗過敏機制主要是通過拮抗組胺與H1受體結合。組胺是可以導致機體發生過敏反應的物質，西替利嗪通過拮抗其作用，起到抗過敏的功效。西替利嗪對組胺的拮抗作用，具有比較好的選擇性，對5-羥色胺及膽堿神經遞質沒有明顯效果，因此其副作用較小。西替利嗪比較難透過血-腦屏障，因此對中樞神經系統的抑制作用也較小，所以西替利嗪所引起的困倦、乏力等相關癥狀相對較輕。臨床上鹽酸西替利嗪膠囊主要用于過敏反應，如過敏性鼻炎，包括常年性過敏性鼻炎與季節性過敏性鼻炎，也可以用于皮膚的過敏反應，包括多種原因所導致的皮膚瘙癢、蕁麻疹等。