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阿替洛爾的藥理學分類屬于β阻斷劑，具有阻斷β受體、減慢心率，以及降壓的作用，主要應用于高血壓、冠心病、心功能不全、心肌病等。阻斷β受體會使心率減慢，減慢心率后，心臟收縮力下降，心臟搏出量下降，會出現血壓下降，為其主要作用機制。阿替洛爾同類藥物，如美托洛爾、比索洛爾等，以及普萘洛爾，即心得安。針對心率比較快的高血壓患者，以及部分快速心律失常、冠心病的患者，可能會使用到阿替洛爾藥物，可以減慢心率，降低心肌收縮力。阿替洛爾從化學性質而言，其水溶性相對其它洛爾類藥物更強，相對比較長效。