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血管升壓素主要的生理作用是調節血容量、調節體液和血液的滲透壓，收縮血管、升高血壓，還能調節腎上腺皮質功能。血管升壓素主要是下丘腦垂體系統分泌的一類神經內分泌的激素，主要作用于腎臟的小管系統，作用于腎臟對尿液濃縮系統，可以讓腎小管把更多的水分重吸收到血液內，維持體液容量，保水的力度遠要大于保鈉的力度，所以會使體內血容量增加。通過血容量、鈉多少的平衡調節，可以調節細胞內液、細胞外液的正常滲透壓，滲透壓其實是維持每個細胞正常生理功能非常重要的指標。血管加壓素或者血管升壓素，還可以讓血管得到收縮，比如上消化道出血的時候，會用到此藥物收縮胃底食管靜脈等血管。