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納美芬主要有拮抗阿片類藥物的作用，在臨床上可以用于過量使用阿片類藥物導致的癥狀，比如可以逆轉或部分拮抗阿片類藥物導致的呼吸抑制、昏迷，以及心血管系統或其他系統的癥狀。納美芬屬于阿片受體拮抗劑，能夠與阿片受體結合，從而起到拮抗阿片的作用，可以逆轉阿片類藥物導致的呼吸抑制、鎮靜以及低血壓等癥狀。納美芬相對于納洛酮而言，拮抗阿片作用的持續時間更長。納美芬和受體結合之后，對受體沒有激動的作用，不會引起阿片類藥物相關的作用，不會引起瞳孔變小、呼吸抑制以及其他的作用。此外，納美芬沒有成癮性和耐受性。