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結合雌激素片的主要作用是補充雌激素，它所提供的雌激素，與人體內源性的雌激素作用相似。雌激素是維持女性生殖系統、生殖器官以及第二性征非常重要的激素，對于女性的子宮和卵巢以及其他功能，具有重要作用，且對于骨骼及情緒，也具有重要的調控作用。結合雌激素片主要用于雌激素缺乏的患者，起到外源性的補充雌激素作用。結合雌激素片可以用于絕經期女性，改善患者絕經期的相關癥狀，如潮熱、煩躁等，還可以用于治療外陰或陰道干澀，改善陰道萎縮的癥狀，以及預防骨質疏松。女性絕經期后，由于雌激素水平的下降，容易發生骨質疏松，結合雌激素片在一定程度上，可以預防女性骨質疏松的發生。除此之外，結合雌激素片對于前列腺癌也有治療效果，也可以用于其他的惡性腫瘤，尤其是具有激素依賴相關性的惡性腫瘤。