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三叉神經痛的初發患者，首選藥物治療。輕癥患者可口服卡馬西平，每日1片或每次1片，1天2次，隨病情加重，可逐漸加量至每日3-5片，最多每日8-10片。但卡馬西平對肝臟有損害，建議在醫生指導下服藥，并定期復查肝功能。部分患者對卡馬西平十分敏感，會出現頭昏、乏力或全身皮疹等副作用。對卡馬西平不能耐受的患者，建議口服奧卡西平，副作用相對較少，療效稍差。