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二甲雙胍既可以降低空腹血糖，也可以降低餐后血糖，其作用機制為多方面的。二甲雙胍的主要作用，是抑制肝臟葡萄糖的輸出。在夜間時，如果在睡前加服一次二甲雙胍，便可以抑制夜間肝臟葡萄糖的輸出，從而降低空腹血糖，因此對空腹血糖有作用。白天進餐時同時服用二甲雙胍，會增加肌肉以及肝臟對糖的攝取，從而降低餐后血糖。因此二甲雙胍既可以降低空腹，也可以降低餐后血糖，長期服用也可以降低糖化血紅蛋白。目前認為二甲雙胍是強效的降血糖藥物，可以降低1.5%左右的糖化血紅蛋白，比其他新型降糖藥的作用要強。二甲雙胍除了對肝糖的影響，對肌肉以及整個糖代謝的影響，可以起到非常大的作用。二甲雙胍還可以改善外周組織的胰島素敏感性，類似于胰島素增敏劑的作用，同時還有減輕體重的效果，并且還有利于血糖控制。目前認為二甲雙胍還可以降低糖尿病患者的發生心血管事件的幾率，以及腫瘤的發生風險。