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毛大丁草作為藥用，主要具有清熱解毒、宣肺止咳、行氣活血的功效。在中醫上可以治療傷風咳嗽、脘腹脹痛、痢疾、泄瀉等癥狀，也可以外用，治療跌打損傷、外傷或毒蛇咬傷等。毛大丁草的藥性偏涼，所以不能隨便使用，最好在醫生的指導下應用，醫生會根據癥狀、疾病表現決定是否適合。孕婦、脾胃虛弱、脾胃虛寒或血虛，需要謹慎服用毛大丁草。如果適合毛大丁草，才會給予一定劑量，在醫生的處方指導下來使用。必要時還可能會聯合其他的藥材應用，發揮協同治療的作用。沒有絕對安全有效的藥物，中草藥更是如此，如果應用后短期內癥狀緩解得不明顯，或出現癥狀加重，以及其他不能耐受情況，都建議及時停藥，咨詢藥師或到醫院就診，在醫生的指導下進行規范用藥調整。