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拮抗劑一般是藥理上的概念，一般是指如果其與受體相作用，不會直接對受體起反應，可以阻止激動劑對受體的激動作用。把藥物理解為一把鑰匙，作用人體的部位理解成一把鎖，鑰匙作用在鎖上打開鎖，就說明其有作用。但是拮抗劑就相當于和鎖結合，其不讓鑰匙把這鎖打開。這種情況下的拮抗劑有兩種情況，一個叫做競爭性拮抗劑，還有一個叫做非競爭性拮抗劑。競爭性拮抗劑主要是指鑰匙可以打開這個鎖，只不過需要加大力氣，或者加大藥量，才能將其打開。而非競爭性拮抗劑是把這個鑰匙孔堵死，無論來多少鑰匙，也就無論來多少藥量，這個鑰匙始終打不開鎖。也就是使用非競爭性拮抗劑以后，這個藥不能發揮作用。以上是從藥理上來說明拮抗劑的概念，其實部分藥物就是通過拮抗劑的作用發生藥效，從而起到一定的治療疾病的作用。