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松果體主要分泌褪黑素，因為能使青蛙的皮膚變淺，而得名褪黑素。褪黑素是由色氨酸轉化而來，從青春期開始，人類松果體細胞就開始了鈣的沉積，褪黑素的合成和分泌也隨年齡遞減，1-3歲時最高，67-84歲最低。盡管有年齡差異，但日間分泌并沒有顯著差異。褪黑素的分泌，具有極典型的晝低夜高的波動，凌晨2點達到高峰，與日照周期同步，女性血液中的褪黑素波動還與月經周期同步，月經來潮前夕最高，排卵期最低，峰谷值相差5倍左右。褪黑素具有廣泛的生理作用，對神經系統的影響廣泛，主要表現的是鎮靜、催眠、鎮痛，以及抗驚厥和抗抑郁的作用。褪黑素能夠抑制下丘腦-垂體-靶腺軸的活動，特別是性腺軸，因此褪黑素的作用與性激素的分泌呈現負相關，在性腺的發育、性腺激素的分泌以及生殖周期活動調節中，起到抗衡的作用。褪黑素也參與機體的免疫調節、生物節律的調整，還會影響心血管系統的活動。