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直腸癌的化療藥物的種類較多，臨床常用藥物包括奧沙利鉑、伊立替康、5-氟尿嘧啶類藥物，包括5-FU、卡培他濱等，還有目前三線治療的TAS-102，也屬化療藥物的范疇。在治療過程中，根據上述基本的用藥，給予相應組合，如兩藥聯合或者三藥聯合。兩藥聯合包括FOLFOX或者FOLFIRI，即5-FU聯合奧沙利鉑或者CPT11(伊立替康)，臨床較為常用。若是晚期腸癌病人，需根據患者的基因狀態，如KRAS、NRAS、BRAF等基因狀態，選擇化療聯合靶向藥物治療。而且需評判患者的毒副反應以及腫瘤部位，再進行綜合治療的選擇。可選用抗VEGF單抗或抗VGF單抗等化療，聯合靶向治療。若患者有轉化的需求，或者患者體能狀態較好，能夠耐受較強的化療，可以選用三藥聯合化療，包括5-FU、奧沙利鉑和伊立替康三藥聯合，對直腸癌的治療較為有效。通常選擇化療藥物，需要明確直腸癌治療的階段。若是術后輔助階段，通常選用的方案不同。若屬于直腸癌晚期，或者以轉化治療、相應的一線或二線治療為主，則化療用藥都可有部分變化，醫生可予以專科的判斷和選擇。