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普魯卡因是脂類麻醉藥，能夠暫時阻斷神經纖維傳導而具有麻醉作用。普魯卡因是短效局麻藥物，用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、蛛網膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和封閉療法等，也可用于靜脈復合麻醉。 普魯卡因不僅是局麻藥，而且在臨床各科許多疾病的治療當中也有廣泛應用，例如兒科、皮膚科、婦科等。消化科臨床應用可以治療胰腺炎，呼吸科中可以治療咯血，外科、神經科也可以應用，還可以治療腎絞痛。而普魯卡因對于皮膚黏膜穿透力比較弱，因此不適于表面麻醉。 普魯卡因對于中樞神經系統在常規節點下有抑制過量興奮作用，首先會引起鎮靜、頭昏、痛閾提高等表現，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟失調，中樞抑制會繼續加深，出現知覺遲鈍、意識模糊、進而進入昏迷狀態。劑量持續加大，可以出現肌肉震顫、煩躁不安以及驚厥等中樞興奮中毒癥狀。 普魯卡因小劑量應用有興奮交感神經作用，可使心率加快、血壓上升。而劑量加大可抑制外周血管擴張，神經節神經阻斷而使血壓下降、心率增快。普魯卡因也可以抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放，產生一定神經肌肉阻斷，增強非去極化肌松藥的作用，并且直接抑制平滑肌，解除平滑肌痙攣。