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倍他樂克口服后通常在15-30分鐘起效，心率會緩慢下降，患者服藥后2個小時藥物效果較好，即達到峰濃度。如果單純服用倍他樂克平片，作用持續時間偏短，可能在6-8個小時，服藥后早期心率會明顯下降，但可能經過一段時間如8小時后，心率又開始提升，波動性比較大。目前倍他樂克有緩釋片，稱為琥珀酸美托洛爾緩釋片，藥物被做成較多小微囊，每片藥內均含有小微囊。患者口服后到消化道，吸收消化液后從小微囊中逐漸往外釋放藥物，以維持藥物在體內的濃度，藥物濃度相對穩定后對于心率管理也會比較穩定。因此，在臨床上如果患者需要服用倍他樂克，且心跳整體偏快時，可盡量選用緩釋片，如果平時心率相對正常，只是偶爾升高，可選用短效平片臨時服用。