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地西泮片屬于口服治療用藥，吸收快且比較完全，口服后0.5-2小時后便可達到血藥濃度峰值，進而發揮相應治療效果。在服用地西泮4-10天后，血藥濃度可達穩態。但由于此藥半衰期長，長期用藥可能會造成蓄積效應。 地西泮片及其代謝產物脂溶性強，容易透過血腦屏障，可發揮抗焦慮、鎮靜、助眠、抗驚厥等治療作用。 此外，還易透過胎盤屏障，也可進入乳汁，對于孕婦、哺乳期婦女存在一定風險，臨床不建議使用。地西泮片透過胎盤屏障時可造成新生兒戒斷癥狀，孕婦長期使用可導致成癮。故此藥屬于處方用藥，需在醫生指導下合理使用。