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地高辛飯前、飯后吃均可，通常情況建議飯前吃，對藥物吸收有好處，但地高辛容易出現胃腸道反應，亦可飯后吃，無特殊要求。地高辛為治療量和中毒量較接近藥物，服用地高辛期間，尤其老年人，應從小劑量開始。服藥后應注意檢測地高辛濃度，地高辛半衰期較長，長達36小時，亦為1天半，需5個半衰期，亦為7.5天后才能夠達到穩態的血藥濃度，意味著起效較慢，同時意味著如果一旦地高辛中毒，停藥時完全排泄較慢，需經1周時間才能完全排泄。地高辛最常見副作用為惡心、嘔吐等胃腸道反應，還可出現神經系統反應，如頭痛、頭暈、疲乏，容易出現黃視、綠視，即看東西發黃、發綠，最重要的副作用為患者易出現心律失常，如室性早搏、房室傳導阻滯、室性心動過速等。