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CDK4/6抑制劑是一種雌激素受體陽性的晚期乳腺癌的靶向藥，CDK4/6是細胞周期蛋白依賴性激酶4和6。腫瘤細胞和正常細胞的區別，腫瘤細胞周期是調控紊亂的，可以使腫瘤細胞無休止地增殖。細胞周期蛋白依賴性激酶4和6的抑制劑，是阻止腫瘤細胞從G期到S期的一種藥物。G期是腫瘤細胞的DNA的合成前期，S期是DNA的合成期，合成以后就轉入了有絲分裂，就從1個腫瘤細胞變成2個，甚至3個和4個。在這個過程中間，CDK4/6就是專門作用于腫瘤細胞，從G期到S期的抑制劑就是要抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4和6，阻止腫瘤細胞從DNA的合成前期轉到有絲分裂期，從而阻斷腫瘤的增殖和生長。