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鹽酸納洛酮可以拮抗嗎啡，以及其它阿片受體激動劑的相關作用，屬于阿片受體拮抗劑。此藥物可以對阿片類藥物，比如嗎啡所導致的呼吸抑制，以及心血管系統癥狀，比如低血壓，具有拮抗作用。鹽酸納洛酮主要用于過量使用阿片類藥物的患者；也可以用于術后由于阿片類藥物所導致的昏迷狀態的患者，起到緩解昏迷的作用；也可以用于由于過量使用乙醇所導致的昏迷狀態，起到催醒的作用。鹽酸納洛酮屬于完全受體拮抗劑，沒有部分機動的效應，因此也沒有成癮性，但在使用期間一定要密切觀察患者病情的變化。