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奧利司他膠囊是一種長效、強效、特異性的胃腸道脂肪酶抑制劑，通過與胃中的脂肪酶、小腸腔內的胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵，使酶失去活性而發揮治療效果。失活的酶不能將食物中的脂肪，特別是甘油三酯水解，變為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。沒有消化的甘油三酯不會被身體吸收，會直接排出體外，可以出現排油脂的情況，從而減少熱量的攝入，起到控制體重的作用，即減肥的作用。奧利司他膠囊不通過全身吸收發揮藥效，所以一般沒有不良反應。但是部分病人服用藥物期間，可能吃了些紅燒肉，結果肛門可能會不自主地排出油脂，但這其實是正常現象，也可以稱為不良反應。服用奧利司他的不良反應常見為油性斑點，胃腸道排氣增多，有大便緊迫感，大便伴有脂肪，甚至出現脂肪瀉，患者在服藥之前要對藥物的不良反應有所了解，有所防范。