1.蟾毒類有洋地黃樣的強心作用，小劑量能加強離體蟾蜍心臟收縮，大劑量使心臟停于收縮期。

2.蟾酥及其所含成分有局部麻醉作用;以蟾毒靈作用最強，比可卡因大30～60倍而無刺激作用。

3.蟾酥對大鼠甲醛-濾紙球肉芽肉腫具有抗炎作用;局部感染金黃色葡萄球菌的家兔，肌肉注射蟾酥9mg/kg有良好治療效果。

4.蟾酥具有短暫降壓繼之使血壓升高的作用。脂蟾毒配基、蟾毒靈等具有顯著興奮呼吸和升壓作用;其中脂蟾毒配基臨床作呼吸興奮劑，商品名“Respigon”。

5.蟾酥和蟾毒配基類化合物有抗腫瘤及抗白血病活性，但效果不穩定。治療和放療時如與蟾酥制劑合并使用，能不同程度地防止白細胞下降，對已下降者可回升不再下降。

6.大劑量服用蟾酥及其制劑易引起呼吸急促、肌肉痙攣、心律不齊，最終導致麻痹而死亡。