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匹伐他汀鈣片主要用于降血脂，具體適應癥為治療高膽固醇血癥，包括家族性高膽固醇血癥。匹伐他汀鈣能夠通過拮抗性抑制合成膽固醇所必需限速酶，從而阻止肝臟內膽固醇合成。另外，由于肝臟內膽固醇合成持續減少，可導致血液中甘油三酯下降。匹伐他汀可以顯著降低血漿中總膽固醇和甘油三酯，同時具有抑制脂質內膜蓄積和防止內膜肥厚等藥理作用。藥物使用過程中，降脂治療需要配合飲食治療。此外，對于重癥肝病患者以及患有膽道閉鎖癥狀患者，以及孕婦、可能妊娠女性，不宜服用。用藥過程中，還需注意避免和其他藥物聯用，以免發生不良相互作用，如服用匹伐他汀鈣期間，應避免同時使用環孢素，避免二者間產生不良相互影響，導致不良反應出現。