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肌肉收縮的過程實際上是神經肌肉有個接頭，神經遇到興奮傳導，傳導過來以后突觸前膜釋放乙酰膽堿，乙酰膽堿和突觸后膜上的M受體結合，結合以后引起膜電位的變化。 膜電位變化就會引起通道及鈣離子通道開放而引起肌肉收縮，這是正常的肌肉收縮過程。 去極化收縮劑也可以使突觸后膜的受體結合，結合以后使突觸后膜持續去極化。持續去極化其膜電位就不能恢復到正常水平，則無法產生下一次興奮。這樣肌肉不能興奮、不能收縮，就會產生松弛，這就是去極化肌松劑作用的原理。