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乳腺癌化療和其它惡性腫瘤治療一樣，選擇具有細胞毒性的藥物對癌細胞進行殺傷，對正常特別是代謝旺盛的器官、細胞也會有殺傷作用。常見的危害有骨髓抑制、胃腸道黏膜反應、脫發、局部刺激和皮膚反應，特殊不良反應如神經毒性，可以引起小腦平衡損傷或末梢神經炎損傷，可以引起肺間質纖維化，還有心臟方面的毒性。 乳腺癌常用的藥物阿霉素類，對心肌會有損害，腎毒性和局部藥物排泄所導致尿道刺激，也會有些藥物發生腎損害，可以引起色素沉著和皮疹。化療藥會導致致畸作用，如果已經有妊娠，三個月以內建議終止妊娠。化療藥物還可以導致遠期毒性反應，即不孕、第二腫瘤等，可以在兩年之內發生比較常見的白血病，也可以引起實體腫瘤發生，時間相對比較長，如五年甚至十年。