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表面麻醉藥主要包括利多卡因、地卡因、丁卡因等藥物，由于表面麻醉需要藥物穿透黏膜的能力強，長效的布比卡因和羅哌卡因穿透黏膜的作用弱，所以不適合用于表面麻醉劑。表面麻醉劑是涂抹于黏膜表面、皮膚表面，甚至制成藥膏狀，涂抹至氣管插管、導尿管，插入導尿管或氣管插管時，藥物接觸黏膜產生麻醉作用，可以增加患者耐受性、舒適度。表面麻醉劑與其它局部麻醉藥相同，如果使用不適當，可能出現局麻藥的毒性反應，所以需要特別注意，并且做出相應處理。由于表面麻醉，尤其是表面黏膜吸收范圍較寬，可能吸收速度甚至超過靜脈，如果患者吸收較快，可能出現局麻藥毒性反應。所以作為有經驗的醫生，都會注意或者避免。