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膀胱灌注首選卡介苗，也就是醫學上的BCG，是循證醫學證據最足的藥物。對于降低膀胱腫瘤的復發率和進展率，進展指腫瘤復發以后往膀胱肌層長的情況，卡介苗的療效最好。但是缺點是價格較為昂貴，而且獲取渠道相對少，所以使用的患者相對有限。除此之外，還有廣泛的化療藥用于膀胱灌注，比如羥基喜樹堿、吡柔比星、絲裂霉素C這類藥物。在臨床上新興的、用于膀胱灌注的化療藥是吉西他濱，在針對晚期轉移性膀胱癌的治療中，吉西他濱顯示出非常好的抗癌活性，所以在近年來也被廣泛地應用于膀胱表淺腫瘤的灌注治療吉西他濱優點是在載體的人體試驗中，或者是針對晚期轉移的腸癌中，抗癌活性較好，尤其是針對膀胱癌的抗癌活性，其次膀胱的刺激性較小。在臨床常規的劑量中，可以使用1g的吉西他濱，再配合50ml的生理鹽水，臨床療效也相當可靠。