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化療目前是治療腫瘤較基本、較可靠的治療方法，化療藥物按用法可分為口服化療藥、靜脈注射化療藥和局部用化療藥，按作用機理和結構分六大類，如下所示： 1、烷化劑：主要作用于腫瘤細胞的DNA，引起腫瘤細胞壞死，最有代表性的藥物是環磷酰胺； 2、抗腫瘤抗生素：作用于腫瘤細胞的RNA、DNA，達到治療腫瘤目的，代表藥物是阿霉素，是治療淋巴瘤、白血病、乳腺癌的藥物； 3、抗代謝化療藥物：主要抑制RNA、DNA和蛋白的合成，最有代表性的藥物是甲氨蝶呤，也是治療淋巴瘤、骨肉瘤的藥物； 4、激素類：乳腺癌用抗雌激素的藥物，前列腺癌用抗雄激素藥物，淋巴瘤用皮質激素藥物等； 5、植物類藥物：如長春新堿等，也是作用于腫瘤細胞代謝合成的藥物； 6、雜類：代表為鉑類藥物，是一種廣譜的抗腫瘤藥物，用于乳腺癌、肺癌等。