古代醫書中記載有利用螞蟥治療多種疾病，謂其“主逐惡血、瘀血、月閉、破血消積聚……”。醫圣張仲景用其祛邪扶正，治療“瘀血”、“水結”之癥，顯示了其獨特的療效。

后世張錫純贊此藥：“存瘀血而不傷新血，純系水之精華生成，于氣分絲毫無損，而血瘀默然于無形，真良藥也”。

公元1500年前，埃及人首創醫蛭放血療法，到上世紀初，歐洲人更迷信醫蛭能吮去人體內的病血，不論頭痛腦熱概用醫蛭進行吮血治療。后來隨著醫學的發展，這種帶有迷信色彩的治療方法才逐漸被放棄了。然而近年來，醫蛭在醫學上的新用途正受到人們廣泛的關注。

整形外科醫生利用醫蛭消除手術后血管閉塞區的瘀血，減少壞死發生，從而提高了組織移植和乳房形成等手術的成功率。醫蛭在再植或移植手指、腳指、耳朵、鼻子時，利用醫蛭吸血，可使靜脈血管通暢，大大提高了手術的成功率。

這是由于醫蛭吸血時其唾液腺分泌抗凝劑水蛭素，以及擴張血管的類組胺物質。1987年，中國科學院水生動物研究所水蛭課題組與湖北醫學附屬第三醫院骨科協作，在中國首先應用醫蛭治療斷指再植術后瘀血，成功數例，受到國內、外廣泛的好評。

醫蛭唾液中含有的多種活性物質正受到各國科學家的廣泛重視，已成為資源動物利用的一個熱門話題。1984年美國水蛭專家索耶博士在英國威爾士斯西創立了世界第一家水蛭養殖場兼生化藥物公司，該公司生產的水蛭素和透明質酸酶已銷往歐美各國及日本，并且也出售了數萬條活的醫用水蛭。

最近，在美國的查爾斯頓建成了另一家醫用水蛭養殖場;法國和德國已將合成水蛭素的基因轉移到酵母菌和大腸桿菌中，并利用遺傳工程的方法生產廉價的水蛭素。可見水蛭素的需要和生產正在擴大。

水蛭素是由65個氨基酸組成的低分子量(7000)多肽，其中谷氨酰胺和天門冬酰胺的含量較高，而等電點較低(3.8～4.0)，在室溫下長期穩定。水蛭素是已知最有效的天然抗凝劑，其作用優于肝素，具有抗凝血、溶解血栓的作用，即中醫所說的活血化瘀作用。因此，在處理諸如敗血休克，動脈粥樣硬化、腦血管梗塞、心血管病、高血壓、眼科以及多種缺少抗凝血酶的疾病方面，顯示出巨大的優越性和廣闊的前景。