根和根莖含蒽醌類化合物(根含羥基蒽醌0.1%~0.5%，其中有大黃素、大黃酚、大黃酸、大黃素甲醚、虎杖甙、大黃素甲醚-8-葡萄糖甙。

1.抗菌作用

體外試驗，虎杖煎劑(25%~200%)、虎杖甙及白黎蘆醇甙對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、卡他球菌、甲型或乙型鏈球菌、大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、傷寒桿菌、福氏痢疾桿菌等有抑制作用。虎杖煎劑在試管內還有殺滅鉤端螺旋體的作用。

2.抗病毒作用

10%的虎杖水煎液對流感病毒亞洲甲型京科68-1株、孤兒病毒、單純皰疹病毒均有抑制作用;其2%煎液對腺病毒Ⅲ型、脊髓灰白質炎Ⅱ、腸道病毒柯薩奇A、B組、ECHO組、乙型腦炎京衛研Ⅰ號、單純皰疹一株等7種有代表性的病毒株均有較高的抑制作用。20%虎杖液對乙型肝炎抗原(HBAg)有明顯的抑制作用。虎杖單體Ⅰ和Ⅱ可使乙型肝炎抗原滴度降低8倍。

3.鎮咳、平喘作用

電刺激麻醉貓喉上神經鎮咳實驗中，虎杖煎劑12g/kg灌胃，表現鎮咳作用。虎杖煎劑還能明顯對抗組織胺引起的豚鼠離體氣管的收縮。