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異環磷酰胺藥物在體外沒有抗癌活性，進入體內后變成有活化作用的磷酰胺氮芥，可以抑制腫瘤細胞DNA的合成，干擾RNA功能。該藥抗癌譜廣，對多種腫瘤有抑制作用，適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。使用該藥會出現一些不良反應，如食欲減退、惡心、嘔吐，一般停藥1-3天后即可消失，還會出現白細胞、血小板減少等不良反應。該藥的不良反應還有泌尿道反應，可能會出現出血性膀胱炎，表現為排尿困難、尿頻、尿痛，會在給藥后幾個小時或幾周內出現，在停藥后幾天內消失。該藥還有中樞神經系統毒性，和藥物劑量有關，表現為焦慮不安、神情慌亂、幻覺和乏力等。其它不良反應有脫發以及注射部位靜脈炎等。使用該藥的患者應該注意，該藥對尿路有刺激性，應該及時飲用大量的水。該藥為細胞毒性藥物，應該在有腫瘤化療藥物使用經驗的醫生指導下使用。