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自1950年研發之后，青霉素已成為一類在臨床中使用非常廣泛的抗菌藥物，因此也曾獲得了諾貝爾獎。青霉素類藥物在臨床使用的過程中需要尤其注意，因為它容易發生藥物不良反應，有1%-10%的人群對青霉素過敏，任何年齡、劑型、劑量、給藥途徑都可以發生過敏反應，嚴重者可導致過敏性休克，甚至危及生命。青霉素引起的過敏反應分為四種類型： Ⅰ型：稱為速發型反應，表現為蕁麻疹、血管性水腫、皮膚瘙癢、過敏性鼻炎、哮喘及喉頭水腫等，其中過敏性休克為最常見的嚴重不良反應，有時患者接觸少量皮試液即可以迅速發生反應，在臨床中病死率達到10%-20%。如果在院外自行購買阿莫西林等青霉素藥物，或者在住院期間靜滴青霉素類藥物，出現上述不適癥狀時，應該及時告知醫生或者護士進行快速處理； Ⅱ型：大劑量使用青霉素后發生溶血性貧血，通常大劑量青霉素會用于臨床治療細菌性腦膜炎； Ⅲ型：主要表現為蕁麻疹或者其它類型皮疹、發熱、關節痛與全身淋巴結腫大； Ⅳ型：癥狀為接觸性皮炎，主要表現為患者在局部使用青霉素時，會出現不良反應，目前這種用法在臨床中較少應用。