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利多卡因適用于因急性心肌梗塞、外科手術、洋地黃中毒及心臟導管等所致的急性室性心律失常。其次也用于癲癇持續狀態，用其它抗驚厥藥無效者及局部或椎管內麻醉，還可以緩解耳鳴。抗心律失常只能靜脈給藥，總的不良反應發生率約為6.3%。多數不良反應與劑量有關，包括以下不良反應： 1、神經反應：視神經炎、頭暈、眩暈、惡心、嘔吐、倦怠、肌肉顫抖、驚厥、神志不清及呼吸抑制，需減藥或停藥，驚厥時可靜注地西泮，短效巴比妥制劑或短效肌松藥； 2、心血管反應：大劑量可產生嚴重竇性心動過速、心臟停搏、室顫、嚴重房室傳導阻滯及心肌收縮力減低，需及時停藥。必要時用阿托品、異丙腎上腺素或起搏器治療。血壓下降時應給予吸氧，糾正酸中毒及升壓藥，保持氣道通暢等及其它復蘇措施。房撲患者，用藥時可能使心室率增快； 3、過敏反應：有皮疹及水腫等表現應停藥。高血藥濃度下可引起心血管抑制和呼吸停止。這些不良反應的產生與誤入血管內完全關系。皮膚試驗對預測過敏反應價值有限。脊髓注射或外用利多卡因均可能導致致命支氣管痙攣。成人可能出現呼吸窘迫癥，但為罕見，有報告發生室上性心動過速、扭轉性心律失常及低血壓癥。