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苯妥英鈉主要具有抗癲癇，以及抗心律失常的作用。苯妥英鈉對超強電休克以及肌強直都具有一定的對抗作用，因此苯妥英鈉對于癲癇大發作，具有抑制的作用，而對失神發作沒有明顯的作用。苯妥英鈉抗癲癇的機制，一般認為是增強了鈉離子外流，對鈉離子內流起到了一定的抑制作用，因此對細胞膜可以起到穩定的效果，從而可以提高閾值，起到降低興奮性、降低病灶擴散的作用。另外，還具有一定的抗心律失常的功效，比如洋地黃中毒所導致的心律失常，抗心律失常的機制主要是通過抑制鈣離子內流，從而降低心肌細胞的自律性，起到抗心律失常的功效。由于苯妥英鈉對細胞膜具有一定的穩定作用，因此對于神經痛以及骨骼肌的緊張狀態也具有改善作用，也可以用于三叉神經痛的治療。