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阿托伐他汀鈣片羥甲基單酰基輔酶A的還原酶抑制劑，在體內通過抑制肝臟膽固醇合成酶活性，降低血漿中膽固醇以及血清脂蛋白的濃度，增加肝臟細胞表面的低密度脂蛋白受體，增強低密度脂蛋白膽固醇的攝取以及代謝，通過這兩個途徑達到降低低密度脂蛋白膽固醇，和總膽固醇水平的作用。阿托伐他汀鈣片是臨床中常用的一種調脂藥物，除了用于治療高膽固醇血癥，還可以用于治療冠心病，或者糖尿病癥狀性動脈粥樣硬化性疾病等，合并有高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，有助于降低非致死性心肌梗死的風險；降低腦卒中血管重建術的風險；降低因充血性心力衰竭住院的風險；同時還可以降低心絞痛的風險，也就是降低動脈粥樣硬化性心血管疾病的發生風險。阿托伐他汀鈣片調脂強度與其服藥的劑量相關，10mg-20mg的阿托伐他汀鈣片可降低低密度脂蛋白25%-50%，40-80mg的劑量可以降低低密度脂蛋白的水平>50%以上。因此對于不同動脈粥樣硬化性心血管疾病發生風險的患者，可以通過自身血脂水平，選擇不同的劑量進行疾病的預防或者治療。