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在直腸癌治療領域，有三種化療藥物起到至關重的作用，故稱為三駕馬車。三種化療藥物為5-氟尿嘧啶類藥物、奧沙利鉑類藥物、伊立替康類藥物。三類藥物有不同組合方式，如有兩周應用、三周應用組合、有口服組合、輸液組合，不同組合方式可給直腸癌患者帶來不同化療效果。 隨著目前靶向治療發展、分子病理進步，除化療藥物外，還可采用靶向治療、抗血管生成治療、免疫治療，能夠與化療藥物相互組合，使直腸癌患者獲得更長生存期。