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阿托伐他汀是降血脂的藥物，主要是作用于肝臟羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶的一種抑制劑，可以抑制肝臟對膽固醇的合成，所以阿托伐他汀主要是降膽固醇的藥物。對于血脂不高的患者，有時醫生也會開具阿托伐他汀藥物，因為阿托伐他汀不僅是降血脂的藥物，對于即使沒有高脂血癥的冠心病患者，同樣需要服用他汀類藥物，可起到保護血管內皮、穩定斑塊的作用，減少冠脈事件的發生。而對于嚴重冠脈病變的患者，阿托伐他汀還可以使膽固醇內低密度脂蛋白膽固醇的水平降得更低，對血管有利。除冠心病外，對于頸動脈斑塊或下肢動脈斑塊的患者，阿托伐他汀可以起到穩定斑塊，減少斑塊破裂的風險，也可以預防腦梗塞以及其它部位的血栓栓塞事件的發生。