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乳腺癌是雌激素依賴性腫瘤，所以乳腺癌內分泌治療時可以選用抗雌激素的藥物，比如他莫昔芬。對于絕經前患者，雌激素主要是卵巢產生，可以通過切除卵巢、對卵巢進行放療或使用藥物，使卵巢達到功能性去勢。使用藥物的方法稱為藥物去勢，這類藥物包括戈舍瑞林、亮丙瑞林。 對于絕經后患者，患者體內雄激素經過外周脂肪組織內芳香化酶代謝后，雄激素變為雌激素，如果使用芳香化酶抑制劑，就能阻斷從雄激素到雌激素的轉化過程。所以乳腺癌的內分泌治療可以選擇抗雌激素藥物三苯氧胺，也可以選擇使卵巢功能去勢藥物戈舍瑞林。 對于絕經后患者，也可選擇來曲唑、阿那曲唑、依西美坦等藥物進行治療。隨醫學發展，有些藥物和內分泌治療藥物進行聯用能提高內分泌治療藥物療效，比如與CDK4/6抑制劑聯用、mTOR抑制劑聯用，能提高內分泌治療的療效。